Как Ferric Maltol получил такое признание во всем мире

Что такое феррик мальтол?

Ferric Maltol — это комплекс трехвалентного железа и мальтола (3-гидрокси-2-метил-4-пирона), естественного производного сахара, встречающегося во многих пищевых продуктах, который является высокоселективным для железа. Комплекс железа и мальтола стабилен при физиологическом pH и остается сильно хелатированным до момента всасывания в кишечнике. Трехвалентное железо легко транспортируется через просвет кишечника, тогда как мальтол отдельно всасывается, метаболизируется и быстро выводится с мочой.

Пероральная заместительная терапия железом, обычно в форме солей железа, обеспечивает удобство с точки зрения низкой стоимости и простоты введения. Однако эффективность многих пероральных составов может быть снижена из-за ограниченной биодоступности, поскольку, по оценкам, всасывается только 10–20% железа из пероральных железистых составов.

Введение внутривенного железа может потребовать больничных или клинических условий, и существуют небольшие, но потенциально серьезные риски анафилаксии, гипофосфатемии и перегрузки железом. Феррикмальтол был рационально разработан для оптимизации абсорбции и переносимости перорального железа. Он был одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам, Swiss Medic и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США и коммерчески доступен в Европе и США для лечения взрослых с дефицитом железа, с анемией или без нее.

Исследования на животных моделях феррикмальтола показали, что диссоциированное железо абсорбируется даже в моделях кишечного повреждения, и более эффективная абсорбция железа из комплекса железа с мальтолом была зарегистрирована, когда железо находилось в форме трехвалентного железа, а не двухвалентного железа. В исследованиях на людях железо из феррикмальтола абсорбировалось по крайней мере так же хорошо, как и двухвалентное железо, и лучше абсорбировалось из комплекса, чем из простых солей трехвалентного железа.

Неабсорбированное железо может образовывать реактивные гидроксильные радикалы в кишечнике, что приводит к раздражению или повреждению слизистой оболочки. Возникающие в результате побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, дискомфорт в эпигастрии и запор, могут снизить готовность пациентов продолжать лечение.

Всасывание железа увеличивалось в пять раз, когда железистый мальтол принимался натощак по сравнению с приемом пищи. Всасывание железистого мальтола было быстрым, с максимальными концентрациями, достигаемыми в течение 2–3 часов после приема у взрослых с ВЗК. У взрослых с дефицитом железа уровень сывороточного железа существенно увеличивался после перорального приема железистого мальтола, тогда как у взрослых с избытком железа всасывание было значительно меньше.

У взрослых с ВЗК концентрации мальтола и мальтола глюкуронида быстро увеличивались и пропорционально дозе, тогда как у подростков (в возрасте 10–17 лет) концентрации мальтола быстро увеличивались и зависели от дозы.

Одобренный для медицинского применения в феврале 2016 года в Европейском союзе, железистый мальтол представляет собой лекарственное средство, содержащее железо, для лечения низких запасов железа у взрослых. Железистый мальтол представляет собой пероральную добавку, продаваемую под торговыми марками Feraccru (ЕС) и Accrufer (США).

Биодоступность увеличивается по сравнению с железом II в Ferric Maltol за счет комплексообразования атомов железа III с тремя молекулами мальтола. Однако в этом процессе Ferric Maltol не откладывается в двенадцатиперстной кишке в виде нерастворимого фосфата и гидроксида железа. Ferric Maltol считается потенциальным средством лечения дефицита железа в организме человека, как описано в литературе с конца 1980-х годов. Accrufer используется для лечения симптомов дефицита железа в качестве рецептурного препарата, с другими лекарствами или без них. Класс препаратов, называемых продуктами железа, является группой, к которой принадлежит Accrufer. Однако безопасность и эффективность Ferric Maltol еще не одобрены для детей.

Дефицит железа может привести к железодефицитной анемии (ЖДА), которая может быть вредна для здоровья человека. Это может быть особенно вредно во время беременности, что может нанести вред как матери, так и ребенку.

Дефицит железа, вызывающий дефицит железа (ЖДА), можно лечить или предотвращать с помощью добавок железа, доступных в форме добавок Ferric Maltol. Но перед использованием Ferric Maltol в качестве добавки для устранения дефицита железа следует всегда консультироваться с врачом или медицинским экспертом, чтобы узнать о преимуществах, а также о побочных эффектах, которые могут быть вызваны такими добавками.

Каковы побочные эффекты?

Усталость, потеря веса, кровь в стуле, кровотечение в области прямой кишки, боль в животе, постоянная диарея, диабет, потемнение кожи, нерегулярный ритм сердцебиения, боль в суставах, хроническая усталость, отек горла, языка, губ или лица человека, затрудненное дыхание и крапивница — вот некоторые из побочных эффектов, которые могут стать серьезными после использования добавок Ferric Maltol, таких как Accrufer.

Вздутие живота и боль, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, изменение цвета стула, запор, диарея и метеоризм — вот некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов использования препаратов, содержащих Ferric Maltol. Перегрузка организма железом и обострение воспалительных заболеваний кишечника — вот некоторые из рисков, которые увеличиваются из-за серьезных побочных эффектов, вызванных добавками Ferric Maltol, такими как Accrufer. Ferric Maltol как добавка железа для пополнения запасов железа в организме пациента.

Однако этот продукт не имеет таких тяжелых аллергических реакций. Врач часто анализирует пользу и риски, связанные с приемом данного препарата, прежде чем назначить его пациенту.

Взаимодействия

Систематических исследований взаимодействия с Ferric Maltol не проводилось. Подобно солям кальция и магния и антибиотикам тетрациклина, пища снижает его всасывание из кишечника при использовании Ferric Maltol.

Всасывание многих лекарств, таких как леводопа, левотироксин, хинолоновые антибиотики, антибиотики тетрациклина и бисфосфонаты, ингибируется железом. Фторхинолоны — это группа лекарств, которых следует полностью избегать при приеме Ferric Maltol, поскольку они вызывают серьезные побочные эффекты.

Потенциально приводя к низкому кровяному давлению или даже коллапсу, сочетание внутривенного железа с добавками Ferric Maltol может привести к более быстрому высвобождению железа в кровь человека. Доказано, что сочетание железа с димеркапролом токсично для почек. При выведении железа антибиотик хлорамфеникол препятствует включению железа в эритроциты.

Эффекты метилдопы могут быть снижены, когда артериальное давление снижается за счет потребления железа, присутствующего в добавках Ferric Maltol. UGT1A6 метаболизирует Maltol. Увеличение концентрации Maltol в организме из-за воздействия ингибиторов фермента пока неизвестно.

Как использовать Феррик Мальтол?

Ferric Maltol обычно используется для лечения или профилактики дефицита железа. Организму требуется железо для выработки эритроцитов, которые поддерживают хорошее здоровье людей. Дефицит железа может привести к нескольким заболеваниям, таким как анемия, которая может привести к дефициту гемоглобина, необходимого для переноса кислорода кровью.

Перед пополнением запасов или началом приема добавок Ferric Maltol всегда следует консультироваться с медицинскими специалистами. Обычно назначаемые врачом два раза в день, добавки Ferric Maltol следует принимать перорально натощак по крайней мере за час до или через два часа после еды. Капсулы следует глотать целиком, т. е. капсулу нельзя разжевывать, разламывать или открывать.

После приема этого лекарства пациенту рекомендуется не ложиться по крайней мере 10 минут. Для лучшего запоминания лекарство следует принимать в определенное время дня и регулярно для достижения наилучших результатов. Лечение следует продолжать столько, сколько необходимо, пока уровень ферритина не придет в норму. Продолжительность лечения зависит от тяжести дефицита железа, но обычно требуется не менее 12 недель лечения.

Меры предосторожности:

Да, пациенту крайне важно сообщить своему врачу или фармацевту о любых аллергиях, заболеваниях и принимаемых им лекарствах (включая травяные и безрецептурные препараты) перед началом приема нового лекарства. Это помогает врачу или фармацевту принять обоснованное решение о безопасности и эффективности лекарства для пациента и избежать любых потенциальных взаимодействий или побочных реакций.

Кроме того, также важно сообщить врачу или фармацевту о любых других заболеваниях, которые могут повлиять на метаболизм или выведение лекарства. Эта информация может помочь врачу скорректировать дозу или выбрать другое лекарство, более безопасное для пациента.

Наконец, если женщина кормит грудью, она всегда должна консультироваться со своим врачом перед началом приема нового лекарства, так как некоторые лекарства могут быть вредны для грудного ребенка.

Использование феррик мальтола в добавках железа

Ferric Maltol используется для производства добавок железа, которые продаются под торговыми марками Feraccru (ЕС) и Accrufer (США). Accrufer является наиболее широко используемым продуктом железной добавки.

Содержащие 201,5 миллиграммов Maltol и 30 миллиграммов железа, капсулы Accrufer (феррик Мальтол) являются продуктом замены железа, предназначенным для перорального приема. Как комплекс с лигандом тримальтола, железик Мальтол содержит железо в стабильном состоянии трехвалентного железа. С молекулярной формулой (C6H5O3)3FE, Ferric Maltol представляет собой комплекс 3гидрокси-2-метил-4H-пиран-4-она железа(III) (3:1) с молекулярной массой 431,2.

Лаурилсульфат натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон (тип A) и безводный диоксид кремния присутствуют в добавках Ferric Maltol в качестве неактивных ингредиентов. Другие элементы, такие как диоксид титана, желатин, FD&C Yellow No. 6, FD&C Red No. 40 и FD&C Blue No. 1, используются при изготовлении оболочки капсул. Пропиленгликоль, оксид железа черный, этанол и гидроксид аммония используются при изготовлении чернил, используемых для печати и маркировки на оболочках.

Доза 30 мг два раза в день является рекомендуемой дозировкой для Accrufer, аналогичной дозировке других добавок Ferric Maltol на рынке. Согласно проведенному общему исследованию, требуется не менее 12 недель лечения, но тяжесть дефицита железа повлияет на то, сколько времени потребуется этому лекарству, чтобы обеспечить преимущества для излечения. Пока не будут достигнуты нормальные уровни ферритина, лекарство следует продолжать принимать ежедневно для лечения.